Що таке альфа адреноблокатори?

Ви читаєте цикл статей про гіпотензивних (антигіпертензивних) препаратах. Якщо ви хочете отримати більш цілісне уявлення про тему, будь ласка, почніть з самого початку: огляд гіпотензивних засобів, що діють на нервову систему.

Альфа-адреноблокаторами називаються препарати, які можна зупинити (тимчасово) блокують різні види (?1 -. 2 -) блокатори. Альфа1 адреноблокатори застосовуються для лікування артеріальної гіпертензії (Частіше як допоміжний засіб) і для поліпшення сечовипускання при аденомі передміхурової залози.

Класифікація альфа-адреноблокаторів

Розрізняють неселективні і селективні альфа-адреноблокатори. неселективні діють як на?1 -, так і на?2 адренорецептори. селективні блокують тільки?1 адренорецептори.

Про неселективних альфа-блокатори розповім лише коротко. сюди відносяться фентоламин, алкалоїди ріжків та їх похідні, троподіфен, ніцерголін, пророксан, бутироксан та ін. Приблизний список показань до їх застосування такої:

  • порушення мозкового кровообігу (Атеросклероз, інсульт та ін.),
  • порушення периферичного кровообігу (Хвороба Рейно, облітеруючий ендартеріїт та ін.),
  • головні болі судинного походження (особливо мігрень),
  • діагностика і лікування феохромоцитоми (доброякісна пухлина, що виділяє норадреналін і адреналін ),
  • іноді для лікування гіпертонічного кризу (Внутрішньовенно),
  • деякі препарати використовуються в лікуванні абстинентного синдрому (лікування запою).

алкалоїд ріжків Дігідроергокрістін входить до складу комбінованого антигіпертензивного засобу норматенс (Дігідроергокрістін + резерпін + клопамід ), Подробиці будуть в темі про симпатолитики.

Через малу тривалості гіпотензивного ефекту фентоламин, тропафен і ін. використовуються лише для купірування (зняття) гіпертонічних кризів і діагностики феохромоцитоми (пухлина мозкового шару надниркових залоз або вузлів симпатичної вегетативної нервової системи, що виділяє катехоламіни — норадреналін, адреналін, дофамін; зустрічається у 1 на 10 тис. населення і до 1% пацієнтів з гіпертонією ). Для постійного прийому в якості гіпотензивних (антигіпертензивних) коштів малопридатні.

селективні альфа1 блокатори використовуються в кардіології та в урології:

  1. в якості гіпотензивних препаратів;
  2. для лікування аденоми передміхурової залози.

Порівняння селективних і неселективних альфа-адреноблокаторів

При лікуванні артеріальної гіпертензії селективні альфа-блокатори менше збільшують ЧСС (Частоту серцевих скорочень), порівняно з впливом неселективних. Причина цього знаходиться в механізмі негативного зворотного зв'язку. закладеному природою в альфа2 -адренорецепторами. Коли норадреналін діє на альфа2 рецептори, він зменшує своє виділення в нервових закінченнях (самозахист організму від надлишкової активації симпатоадреналової системи). Якщо ж ?2 рецептори заблоковані неселективних альфа-блокатором, то ніщо не обмежує виділення катехоламінів. Тому виділяється значно більше норадреналіну, і він через?1 адренорецептори сильніше підвищує ЧСС (дивіться попередню тему про види і ефекти блокаторів).

Альфа1 блокатори для лікування артеріальної гіпертензії

До них відносяться празозин, доксазозин і теразозин .

У цієї групи препаратів є свої переваги і один великий недолік.

переваги альфа1 -адреноблокаторов :

  1. на відміну від бета-блокаторів і сечогінних. 1 блокатори сприятливо діють на рівень загального холестерину і тригліцеридів (ліпідний профіль) плазми крові, що зменшує ризик прогресування атеросклерозу,
  2. не впливають на рівень цукру (глюкози) крові,
  3. знижують артеріальний тиск без істотного підвищення ЧСС,
  4. не впливають на потенцію,
  5. мають мало побічних ефектів, за винятком одного — «ефекту першої дози »(Подробиці нижче).

Альфа1 блокатори розширюють як дрібні, так і більш великі кровоносні судини, через що АТ більше знижується в вертикальному положенні, ніж в горизонтальному. У нормі, коли людина встає з ліжка, його нервова система підвищує тонус артерій з метою пристосування організму до вертикального положення тіла. прийом альфа1 блокатора перешкоджає такої адаптації організму. Коли людина приймає вертикальне положення, його АТ різко знижується, до головного мозку надходить недостатньо кисню, в очах темніє, голова паморочиться, турбує різка слабкість. і пацієнт падає в непритомність. Після падіння (в горизонтальному положенні) кровопостачання мозку поліпшується, і незабаром свідомість повертається. Сам по собі такий непритомність не представляє великої небезпеки, але при падінні пацієнт може заподіяти собі небезпечні травми .

Різке падіння рівня артеріального тиску з можливою втратою свідомості при переході з горизонтального положення у вертикальне має кілька назв :

  • постуральна гіпотензія (Від англ. posture — поза, положення; грец. hypo — внизу, англ. tension — тиск),
  • ортостатична гіпотонія (Від грец. ortos — прямий, statos — стоїть),
  • ортостатичний колапс (Від лат. collapsus — впав).

Ортостатична гіпотонія частіше буває при ПЕРШОМУ прийомі селективного альфа1 блокатора, тому її також називають «ефектом першої дози ». Наприклад, у празозину ефект першої дози буває найчастіше — в 16% випадків. У інших препаратів цієї групи (доксазозина і теразозіна ) Ефект першої дози виявляється слабше за рахунок того, що вони повільніше всмоктуються в шлунково-кишковому тракті, і тому ефект настає пізніше. Празозин призначається 2-3 рази на день, а доксазозин і теразозин можна приймати 1 раз на добу.

Особисто я близько 2-3 разів стикався з втратою свідомості у пацієнтів після першого прийому празозину або доксазозина. Факторами ризику непритомності є:

  • Низькосольова дієта (обмеження кухонної солі у пацієнтів з артеріальною гіпертензією),
  • прийом першої дози празозину на тлі лікування діуретиками (Сечогінними).

Профілактика ортостатического непритомності при першому прийомі альфа 1 адреноблокатора:

  • попередньо за кілька днів потрібно скасувати діуретики ,
  • перша доза альфа1 блокатора має бути мінімальної (Див. Інструкцію до препарату, для празозину це 0.5-1 мг),
  • перша доза повинна бути прийнята перед сном. пацієнт повинен перебувати в горизонтальному положенні. Потім з інтервалом в декілька днів добову дозу поступово збільшують до необхідної.
  • Цікаво, що якщо?1 блокатор викликав ефект першої дози і був тимчасово відмінено, то повторне призначення цього препарату протягом 1 тижня вже не викликає ефект першої дози .

    У багатоцентровому клінічної дослідженні КІППАГ I (1985, 1989) встановлено, що монотерапія празозином (Тобто празозин приймався як єдиний препарат) в перші 2-3 дні добре знижувала АТ, далі на 4-5 день ефект знижувався (тахифилаксия), що вимагало збільшення дози. Стабільний антигіпертензивний ефект спостерігався до кінця 1-го місяця лікування у 50%, через півроку — 75%, через 1 рік після початку лікування — у 53%. Таким чином, монотерапія празозином виявилася можлива у половини пацієнтів, що заходилися участь в дослідженні.

    Альфа1 блокатори іноді викликають затримку рідини в організмі, в цих випадках їх корисно комбінувати з сечогінними. Крім лікування артеріальної гіпертензії, альфа1 блокатори спільно з бета-блокаторами часто застосовуються для лікування хронічної серцевої недостат (Дивіться змішаний?1 -. -адреноблокатор карведилол в наступній темі про бета-адреноблокатори).

    Доксазозин, теразозин — більш сучасні препарати (в порівнянні з празозином ) Зі зручним режимом дозування (1 раз на добу) і меншою виразністю побічних ефектів.

    Альфа1 блокатори в урології

    Друге найважливіший напрям використання?1 блокаторів — лікування симптомів, пов'язаних з аденомою простати. а якщо точніше — з ДГПЗ (доброякісну гіперплазію передміхурової залози ). Альфа1 блокатори використовуються в урології і по інших напрямках, наприклад, для профілактики гострої затримки сечовипускання, для лікування хронічного простатиту і ін.

    з альфа1 блокаторів виключно в урології застосовуються лише 2 препарати:

    Два зазначених препарату практично не впливають на артеріальний тиск. тому що блокують альфа адренорецептори гладкої мускулатури передміхурової залози, шийки сечового міхура і уретри в 20 разів активніше. ніж альфа1B адренорецептори гладкої мускулатури кровоносних судин. Хоча обережність не завадить.

    як в кардіології, так і в урології використовуються:

    празозин теж може використовуватися при порушеннях сечовипускання, але у цієї категорії хворих він призначається вкрай рідко. Ортостатичні непритомність з подальшим викликом швидкої допомоги зазвичай і виникають у випадках, коли хірург або уролог призначає доксазозин або теразозин і забуває попередити пацієнта, як правильно приймати першу дозу. Я не дарма раджу завжди читати інструкцію до будь-якого препарату, який ви приймаєте в перший раз. Це часто дозволяє уникнути ряду проблем, адже лікар на прийомі може не встигнути або забути попередити пацієнта про всі необхідні речі.

    Матеріал був корисний? Поділіться посиланням: